Ta'rif

Texnik parametrlar

Kirish

raws

Factory 2

product-1400-1400

Mahsulot tavsifi

1. Asosiy sharh va yadroli joylashuv

Testosterondan himoyalangan (SSS250) - testosteron hosilalari asosida murakkab steroid xom ashyo kukuni. Uning asosiy qiymati ko'p ester tarkibiy qismlarining uzoq vaqt - uzoq vaqt davom etadigan Androgenni bo'shatilishini amalga oshirishga qaratilgan. Klinik gormonni almashtirish terapiyasi va noqonuniy sportni kuchaytirish, uning xom ashyo kukuni shakli in'ektsiya tayyorlash uchun asosiy hisoblanadi. The powder forms a unique pharmacokinetic characteristic through the precise ratio of four testosterone fatty acid esters, which is highly controversial in the medical and sports circles.

2. Tarkibiylarning tarkibi va nisbati

(I) Kayder ester ingredientlarini tahlil qilish

Sys250 xom ashyo kukuni ma'lum bir nisbatda aralashtirilgan to'rtta testosteron esteridan qilingan. Har bir komponentning molekulyar tuzilishi va funktsional joylashuvi quyidagilardan iborat:

1. Testosteron Proprication (Cas yo'q {{. 57-85-2)

◦ Tarozsional tarkib: 30% (ommaviy foiz)

◦ strukturaviy xususiyatlari: 17 - Testosteron molekulasi gidrohil (C3 yog 'kislotasi) bilan qisqa - zanjir esterlarini hosil qilish uchun propiot kislotasi (yog' kislotasi) bilan baholanadi

◦ Harakat xususiyatlari: kam yog'li barkamollik, jadal eritma va yutish in'ektsiyadan keyin tez suiiste'mol qilish, eng yuqori kontsentratsiya 24-48 soatda, dastlabki testosterin kontsentratsiyasining tez o'sishi uchun javobgardir

1. Testosterone Fenilpropionation (Cas yo'q . 1255-49-8)

◦ Tarozsional tarkib: 24%

◦ Tarkrakchilik xususiyatlari: propion kislotasi zanjiri benzen ring (c {{{{{{3 + benzene ring), molekulyar vazni 402,54 g / mol

◦ Harakat xususiyatlari: o'rtacha yog 'eruvchanligi, tezkor va o'rtada bo'lish o'rtasida so'rilishi 7 kunlik 4 -}} ning 4 -}} ning o'rtacha varogen darajasida uchraydi

1. Testosteron disokapaproate (CAS YO'Q {{. 15262-86-9)

◦ Tarozsional tarkib: 24%

◦ tarkibiy xususiyatlar: badapproit kislotasi (C6 yog 'kislotasi) bilan izohlangan (C6 yog' kislotasi), molekulyar hajmi yanada oshdi

◦ Harakat xususiyatlari: O'rta yog 'erusti, sekin singdirish darajasi, cho'qqisi 7-10 kun ichida ko'prik rolini o'ynaydi

1. Testosteron Depanoatie (Cas yo'q . 5721-91-5)

◦ Tarozsional tarkib: 40% (eng yuqori nisbatda)

◦ Tarkibiy xususiyatlari: - zanjir esterlari, 484,68 g / molning molekulyar og'irligi bilan bog'lang.

◦ Harakat xususiyatlari: yuqori yog'li eruvchanlik, barqaror - hosil bo'ladi.

(Ii) nisbati printsipi

To'rtta iz gradient nisbati (qisqa zanjir 30% + uzunligi 48% + uzunligi 40%) 40% "Kinetik model:

• Tezkorni bo'shatishning bir qismi (proprice): Androgen retseptorlarni tezda faollashtiradi va o'tkir testosteron etishmovchiligi alomatlarini engillashtiradi

• O'rtacha o'zgaruvchan tebranishlardan saqlanmaslik uchun: Terapevtik derazada kontsentratsiyani ushlab turadi

• Ma'muriyat chastotasini kamaytirish uchun - preparatini kamaytirish uchun uzoq vaqt - preparatini shakllantirish

Ushbu dizayn bitta in'ektsiyadan keyin "ikki tokli - platforma" dagi "ikki tomonlama cho'qqising" badiiy konsentratsiyasini keltirib chiqaradi (15-20ng / ml) va 21 kun davomida saqlanadi.

3. {{1} - Jismoniy va kimyoviy xususiyatlarning chuqur tahlili

(I) Tashqi ko'rinish va hissiy xususiyatlar

• Rang: Oq rangli oq ranglar - oq kristalli kukun, yuqori darajadagi qor, yuqori darajadagi qor, yuqori darajadagi qor, iflosliklar, iflosliklar, iflosliklar (masalan, izomerlar kabi) ozgina sarg'ayishiga olib keladi

• hid: o'ziga xos hid yo'q, faqat yuqori haroratda yoki erituvchi eritilganda zaif yog 'kislotasi esterining hidini chiqaradi

• zarrachalar hajmi

(Ii) Kalbiy kimyoviy xususiyatlari

1. Solubatulik

◦ Lipidning eritmasi: etanol (50mg / ml), zaytun moyi (30mg / ml), suvda erimaydigan

◦ Solverga bog'liqlik: Castor moyi yoki Sema See moyi in'ektsiyada tashuvchi sifatida talab qilinadi va estra -calkovkalar effektiga erishish uchun ishlatiladi

1. Barqarorlik

◦ Termal barqarorlik: eritish nuqtasi 110-120 daraja oralig'ida (har bir esterning o'zgarishi 5 darajadan kam yoki unga eritib, 5 darajaga teng), shuningdek, 3-8 darajadan 36 oylik saqlanishi mumkin.

Grespescyimiy emirilish: kuchli yorug'lik yoki ishqorli muhitga duchor bo'lganingizda, Ester rishtalari bepul testosteron va yog 'kislotalarini ishlab chiqarish uchun gidroloz bo'lishi mumkin. HPLCni aniqlash nopoklik darajasi oyiga 0,3% dan kam yoki unga teng ravishda o'sishini ko'rsatmoqda

1. Spektral xususiyatlari

☑ 240nm da kuchli yutuqli cho'qqi mavjud (testosteron ota-onalar yadrosi) va poklik dastlab ultrabinet spektromfotometrining tekshiruvi bo'lishi mumkin

◦infred spektr: 1735cmm (Ester Carbonyl), 3400cm (Gidroksil), 1610CM⁻¹ (Benzeel Ring Skelet, faqat fenilpropion kislotasi esteri) xarakterli singillardir

4. Asosiy afzallik va texnik qiymati

(I) farmakokinitetik afzalliklar

Monoester giyohvand moddalari (har hafta yutishi kerak bo'lgan testosteronning testosteroni kabi), SSS250-ni ko'p qirrali sinash uchun 2 - 4 dan oshadi, bu esa chekka hududlarda yoki cheklangan harakatchanlik bilan kasallanishga mos keladi.

2. Konsentratsiyani bostirish

Yagona dekanoate, uchinchi haftada giyohvand moddalar kontsentratsiyasini 20 foizga kamaytirishiga olib kelishi mumkin, shunda konsentratsiyaning o'rtacha darajasi -} Orstrogen (akne, Libido yo'qolishi).

(Ii) Klinik dastur afzalliklari

1. Keng spektrli ko'rsatkichlar

Davolash uchun ishlatilishi mumkin:

◦poganadizm (Klinefelter sindromi va boshqalar)

Ürsteconky testosteron etishmasligi (gipopitatlararoizm)

- Tegishli mushak atrofiyasi (Saraton kasalligi Kachexiya)

- yoshida va keksa erkaklar o'rtada va keksa erkaklar

1. Doza moslashuvchanligi

In'ektsiya oralig'ini (2-4 hafta) yoki bitta dozani (125-500MG) sozlash orqali turli xil bemorlarning dastlabki darajasiga to'g'ri kelishi mumkin. Masalan, 250mg / 2 hafta, odatda, yosh bemorlarda (20-35 yoshda), katta yoshdagi bemorlarga 250mg / 4 haftada qo'llaniladi (60+ yosh).

(Iii) tayyorgarlik jarayonining afzalliklari

Kukun shakli qulay:

• Aseptik muzlatish - Quritgichni tayyorlash: suv - suv erimaydigan xususiyatlarga ega bo'lgan suvni kiritishdan saqlaning

• Bir turdagi birikma: nano {- M ko'kalarni obkalash, in'ektsiyadagi har bir komponentning nisbati 1% dan kam yoki teng ekanligiga erishiladi

• Xalqaro transportning muvofiqligi: ICH Q7 API GMP standartlariga rioya qiling va sovuq zanjirli transportda maxsus xavfli tovarlar etiking shart emas

5. Farmakologik ta'sir va harakat mexanizmlari

(I) core harakat yo'llari

1. Andrans retseptor (Ar) Faollashtirish

Testosteron esterlari tanadagi esterazlar tomonidan bepul sinovdan o'tkazilgan. Maqsadli hujayralarga kirgandan so'ng, ular Ar - AR - AR - AR - AR - C - AR - ni o'z ichiga olgan holda, quyidagi genlarning ifodasini tartibga solish uchun yadrosiga tarjima qilingan.

◦ Anabolik yo'l: Myod va IGF-1 genini miyocit oqsil sintezini rag'batlantirish uchun Myod va IGF-1 genini (23% minimostrov dorilaridan ko'ra samaraliroq)

◦ - Zo'rilishiga qarshi yo'l: - Protease tizimini buzmoq

◦ Gonadal o'qi aloqalari: Salbiy fikr-mulohazalar - gondal o'qi (HPGA), LH / FSH SEATICE 50-70% ga yo'naltirilgan

1. - genom effektlari

Erkin testosteron pi3k / AKT signalini hujayralar parametrlarini 4 (glyukoza transporti orqali transporti orqali almashtirish, 30 daqiqa davomida mushak hujayralarini kengaytirishni kuchaytirishi mumkin.

(Ii) to'qima - Muayyan effektlar

Maqsadli organlar

Fiziologik ta'sir

Harakatning intensivligi (testosteron bilan solishtirganda)

Skelet mushaklari

Mushak tolalarining qalinlashishi va mushaklarning glikogen zaxiralarining ko'payishi

{{0}% (12 haftalik uzluksiz harakat)

Suyak

Osteoblast faolligini targ'ib qiladi va osteoclast farqlashini inhibe qiladi

{{0}% (Lomber suyak zichligi)

Qizil qon hujayralari

EPO ishlab chiqarishni rag'batlantiradi va gematokrit 55% ga ko'tariladi (xavf ostonasi)

{{0}% (8 hafta ichida cho'qqisi)

Yog 'bezlari

Seebum sekretsiyani targ'ib qiladi va akne kasalligi 3-5 baravar ko'payadi

Bepul testosteronga teng

6. Ilova joylari va xavf-xatarlarni ogohlantirish

(I) huquqiy tibbiy qo'llanmalar

1. Erkak gipogogizm

◦ Oddiy davolash rejimi: 250mg / 2-4 hafta, 3-6 oy davomida SALAL / L dan 15-25nmo / l normal darajagacha saqlanib qoladi

◦ samaruv baholash: 4 haftadan keyin davolash (IIH-5) 40% ga oshdi va mushaklarning kuchi 15% ga oshdi

1. Maxsus tibbiy foydalanish

{- Tegishli vazn yo'qotish: Antiretrovirus terapiyasi bilan birgalikda vaznni oyda 2-3kg ga oshirishi mumkin

◦ Osteoporozning oldini olish: umurtqali sinish xavfini 32% ga kamaytiring (2 yildan ortiq vaqt davomida uzluksiz foydalaning)

(Ii) noqonuniy suiiste'mollik stsenariylari

1. Sport va fitnes maydoni

◦ Oddiy sxema: tsiklik foydalanish (8-12 hafta), doz tez-tez 500-1000mg, bu boshqa steroidlar (DAPA kabi)

◦ Kuti foizi 3-5% ga kamaydi, tana massasi 4-6 kg (8 haftalik tsikl), ammo jiddiy sog'liq uchun xavflar bilan birga keladi

1. Aholiga mos keladigan -

Ba'zi tranzaktenderlar {. 250}}} mg genderni tasdiqlash uchun ulardan ikkilamchi jinsiy xususiyatlarning rivojlanishiga yordam beradi (soqol o'sishi, chuqur ovoz), ammo ko'krak taraqqiyotining oldini olish uchun ekstrogen antagonistlar bilan birlashtirish kerak.

(Iii) xavfsizlik xavfi matritsasi

Xavf toifasi

Muayyan namoyon

Vasiylik ehtimoli (uzun {{{{{{{- ag'darish uchun

Qaytarib bo'lmaydigan xavf darajasi

Endokrin tizim

Moyak atrofiyasi (hajmi 40%), azoospermiya

70-80%

★★★★☆

Yurak-qon tomir tizimi

Ldl - Comomboz xavfi 2 baravar oshdi

50-60%

★★★★☆

Jigar tizimi

Xolestatik sariqlik, GGT 2-3 marta oshdi

30-40%

★★★☆☆

Reproduktiv tizim

Ayol erkak erkaklar uchun (Hirsututizm, amenoreya)

60-70% (ayollardan foydalanish)

★★★★☆

Psixinura tizimi

Androgenik g'azab (tajovuz), uyqu buzilishi

40-50%

★★☆☆☆

7. Xulosa va Outlook

Testosterone retsion (SUS250) Multi - Ester Synergiyasi uchun xom ashyo kukuni uzoq vaqt - - - -} Class Mode Steroidsni rivojlantirish uchun klassik paradigma bilan ta'minlandi. Biroq, huquqiy tibbiy qadriyatning ikki tomonlama va noqonuniy suiiste'mollik xavfi uni har doim qat'iy nazorat va akademik munozaralar markazida joylashtirdi. Kelgusida maqsadli varogen retseptor modulli modulli modulli modulyatorlari (SMARTS), aniqlik va past risklar, xavf-xatarni rivojlantirish va ommalashtirishning asosiy yo'nalishi bo'yicha suiste'mol qilinishi mumkin. Imtiyoz va farmatsevtika sohalari uchun chang zarrachalar o'lchamini optimallashtirish va in'ektsiya og'riqni kamaytirish uchun yangi erituvchi tizimlarni ishlab chiqish uning klinik amaliyligini oshirishning muhim yo'nalishlariga aylanadi.